گرانیسترون یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده سروتونینی است. این دارو با مسدود کردن اثر سروتونین، ماده شیمیایی طبیعی در بدن که میتواند رفلکس استفراغ را تحریک کند، عمل می کند. با مهار اتصال سروتونین به گیرنده های 5-HT3 در سیستم عصبی مرکزی و دستگاه گوارش، گرانیسترون ارسال سیگنال هایی که منجر به تهوع و استفراغ می شوند را متوقف می کند.
این مکانیسم هدفمند باعث کنترل سریع و مؤثر تهوع و استفراغ می شود، راحتی بیمار را افزایش داده و از بروز مشکلات ناشی از کم آبی و عدم تعادل الکترولیت ها به دلیل استفراغ مداوم جلوگیری می کند. گرانیسترون به ویژه در مدیریت تهوع شدید یا مقاوم به درمان ناشی از شیمی درمانی، پرتودرمانی و جراحی بسیار مؤثر است.