مونتهلوکاست یک آنتاگونیست انتخابی گیرندههای لوکوترین است که با مهار اثرات التهابی لوکوترینها در مجاری تنفسی عمل میکند. لوکوترینها مولکولهایی هستند که در پاسخهای التهابی و آلرژیک نقش دارند و موجب انقباض عضلات صاف برونش، افزایش ترشح موکوس و تجمع سلولهای التهابی میشوند. مهار گیرندههای لوکوترین توسط مونتهلوکاست باعث کاهش التهاب، کاهش انقباض برونشها و بهبود جریان هوا میگردد. همچنین این دارو با جلوگیری از تجمع سلولهای التهابی در راههای هوایی، به کاهش سرفه، گرفتگی بینی و علائم آلرژی کمک میکند. در مجموع، مونتهلوکاست موجب بهبود کنترل آسم، کاهش حملات آسم و تسکین علائم آلرژیک میشود و معمولاً به عنوان درمان تکمیلی یا پیشگیرانه در کنار داروهای استنشاقی مورد استفاده قرار میگیرد.