متیلدوپا یک پیشدارو است که پس از تبدیل شدن به آلفا متیل نوراپینفرین در سیستم عصبی مرکزی، به عنوان آگونیست گیرندههای آلفا-۲ مرکزی عمل میکند. این اثر باعث کاهش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک میشود که در نتیجه انتشار نوراپینفرین در سیناپسها کاهش مییابد، ضربان قلب کاهش مییابد، عروق منقبض شده و مقاومت عروقی محیطی کاهش پیدا میکند. این تغییرات موجب کاهش فشار خون میشود.
به طور کلی، متیلدوپا با مهار فعالیت سمپاتیک مرکزی، فشار خون را پایین میآورد و به بهبود کنترل فشار خون در بیماران مبتلا به فشار خون بالا کمک میکند.