لورازپام با اثر بر گیرندههای بنزودیازپینی خاصی در غشای پس سیناپسی نواحی مختلف مغز که به سیستم GABA وابستهاند، موجب افزایش فعالیت مهاری این سیستم عصبی میشود. این فرایند باعث ورود بیشتر یونهای کلر به سلولهای عصبی و در نتیجه کاهش تحریکپذیری آنها میگردد. به این ترتیب، مغز در حالت آرامتری قرار میگیرد و علائمی مانند اضطراب، بیقراری و تشنج کنترل میشوند.