کلسیتریول، فرم فعال ویتامین D₃ است که نقش کلیدی در تنظیم هموستاز کلسیم و فسفات دارد. این دارو با افزایش جذب کلسیم از دستگاه گوارش، به ویژه روده باریک، موجب افزایش ورود کلسیم به جریان خون میشود. علاوه بر این، کلسیتریول بازجذب کلسیم در توبولهای کلیوی را تقویت کرده و به حفظ سطح سرمی کلسیم کمک میکند. همچنین شواهدی وجود دارد که این ترکیب ممکن است با تحریک آزادسازی کلسیم از ذخایر استخوانی، نقش ثانویهای در تنظیم سطح کلسیم پلاسما ایفا کند. ترکیب این اثرات، کلسیتریول را به یک عامل مؤثر در مدیریت هیپوکلسمی و اختلالات متابولیک استخوان ناشی از هیپوپاراتیروئیدیسم و نارسایی مزمن کلیوی تبدیل میکند.