انزالوتامید با مهار گیرنده آندروژن (AR) فعالیت میکند. این دارو مانع اتصال هورمونهای آندروژن به گیرندههای خود شده، از انتقال این گیرندهها به هسته سلول جلوگیری میکند و در نتیجه از فعال شدن ژنهای مرتبط با رشد سلولهای سرطانی پیشگیری میکند. انزالوتامید با گیرندههای آندروژن با قدرت بسیار بیشتری نسبت به داروهای ضدآندروژن قدیمی مانند بیکالوتامید متصل میشود و اثر ضدسرطانی قویتری ایجاد میکند. این مکانیسم باعث میشود رشد سلولهای سرطانی در پروستات کاهش یابد و کنترل بیماری برای بیماران تسهیل شود.