نیتروگلیسیرین باعث آزادسازی نیتریک اکسید (NO) میشود که آنزیم گوانیلات سیکلاز را فعال کرده و سطح GMP حلقوی (cGMP) را در عضلات صاف و سایر بافتها افزایش میدهد. این فرآیند منجر به غیر فعال شدن زنجیرههای سبک میوزین، کاهش انقباض عضلات صاف عروق و در نهایت گشاد شدن رگها میگردد.