سیکلوسپورین یک مهارکننده قوی کلسینورین است که با تداخل در مسیر سیگنالدهی سلولهای T، فعالسازی و تکثیر این سلولها را مهار میکند. کلسینورین نقش کلیدی در القای تولید سایتوکاینهای پیشالتهابی و تنظیم پاسخ ایمنی سلولی دارد. با مهار فعالیت این آنزیم، سیکلوسپورین پاسخ ایمنی سلولی را سرکوب میکند و از واکنشهای ایمنی بیشفعال، از جمله رد پیوند اعضا یا آسیبهای خودایمنی، جلوگیری مینماید.