ایماتینیب با مهار پروتئینی به نام BCR-ABL تیروزینکیناز که در اثر ناهنجاری کروموزوم فیلادلفیا در بیماران مبتلا به لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) فعال میشود، رشد و تقسیم سلولهای سرطانی را کاهش میدهد.
علاوه بر این، ایماتینیب میتواند فعالیت برخی گیرندههای پروتئینی دیگر از جمله PDGF، SCF و c-Kit را مهار کند که نقش مهمی در تکثیر و بقا سلولها دارند. این اثرات بهویژه در تومورهای استرومال دستگاه گوارش (GIST) که دارای جهش فعالکننده در c-Kit هستند، باعث کاهش رشد سلولهای سرطانی و القای مرگ برنامهریزیشده سلولها میشود.